Семаглутид Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Только для исследовательского использования.
Семаглутид, продается под торговыми маркамиОземпик,ВеговыиРыбельсус, являетсяпротиводиабетические препаратыиспользуется для лечениядиабет 2 типаи в качествелекарство от ожиренияна долгосрочную перспективууправление весом, разработанНово Нордискв 2012. Семаглутид – этоАгонист рецептора GLP-1то есть имитирует действия человекаинкретин глюкагоноподобный пептид-1(GLP-1), тем самым увеличиваяинсулинсекреции и увеличениясодержание сахара в кровиутилизация и улучшениегликемический контроль.Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею, боли в животе и запор. В декабре 2017 года была одобрена инъекционная версия под названием Ozempic.В сентябре 2019 года была одобрена версия, которую можно принимать внутрь (Rybelsus), а в июне 2021 года в США была одобрена инъекция более высоких доз, продаваемая под торговой маркой Wegovy для долгосрочного контроля веса у взрослых.Управление по контролю за продуктами и лекарствами(Управление по контролю за продуктами и лекарствами США).В январе 2023 года FDA разрешило Ново Нордиск пересмотреть этикетку, указав, что пероральный Рибельсус можно использовать в качестве лекарственного средства.лечение первой линиидля взрослых с диабетом 2 типа — то есть для людей, которые ранее не принимали другие лекарства от диабета. В 2020 году семаглутид занял 129-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4 миллионов рецептов. Синонимы: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Только для исследовательского использования.
Биологическая активность
| Описание | Семаглутид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), аналог глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) длительного действия, представляет собойРецептор ГПП-1агонист с потенциалом лечения сахарного диабета 2 типа (СД2). |
| Цели | Рецептор ГПП-1 |
| В пробирке | Семаглутид выбран как оптимальный кандидат для приема один раз в неделю.Семаглутид имеет две аминокислотные замены по сравнению с человеческим GLP-1 (Aib8, Arg34) и является производным лизина 26. Сродство семаглутида к GLP-1R (0,38 ± 0,06 нМ) снижено в три раза по сравнению с лираглутидом, тогда как сродство к альбумину увеличена. |
| В естественных условиях | Период полувыведения из плазмы у мини-свиней после внутривенного введения составляет 46,1 часа, а MRT семаглутида составляет 63,6 часа после подкожного введения мини-свиньям. |
Протокол (из ссылки)
| Клеточные исследования: | ● Клеточные линии:BHK-клетки ● Концентрации:0,01 пМ – 0,1 мкм ● Время инкубации:3 часа ● Метод:Замороженные аликвоты клеток BHK, которые экспрессируют как hGLP-1R, так и люциферазу светлячка CRE (клон FCW467-12A/KZ10-1), размораживают, дважды промывают PBS и суспендируют в аналитическом буфере.Клетки высеивают в 96-луночные планшеты по 5000 клеток/лунку в объеме 50 мкл.Соединения, подлежащие тестированию, разбавляют в буфере для анализа и аликвоту объемом 50 мкл переносят в планшет, содержащий клетки, для достижения конечной концентрации анализа 1 × 10.−14− 1 × 10−7М. Планшет инкубируют 3 ч при 5% CO.2при 37 °С.Планшету давали постоять при комнатной температуре в течение 15 минут, а затем добавляли 100 мкл стедилита плюс реагент.Планшет накрывают для защиты от света и встряхивают при комнатной температуре в течение 30 мин.Планшет считывают на приборе TopCount NXT. |
Растворимость (25°С)
| В пробиркеПартия: | ДМСО | 3 мг/мл(0,73 мМ) |
| Спирт этиловый | нерастворимый | |
| Вода | нерастворимый |
Химическая информация
| Молекулярная масса | 4113,58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| Номер КАС. | 910463-68-2 | ||
| Хранилище | 3 года | -20°С | пудра |
| 2 года | -80°С | в растворителе | |
| Перевозки | Доставка при комнатной температуре(Качество не вызывает беспокойства: продукт годен при температуре 37 ℃ в течение как минимум 1 недели.) | ||
Информация о клинических исследованиях
| Номер НКТ | Набор персонала | Вмешательства | Условия | Спонсор/соавторы | Дата начала | Фазы |
| NCT05537233 | Пока не набираем | Препарат: Семаглутид | Препарат: Плацебо | Диабет 1 типа|Ожирение | Университет Колорадо в Денвере | Фонд исследования ювенильного диабета | 1 января 2023 г. | Фаза 2 |
| NCT04885634 | Пока не набираем | Препарат: Инъекционный препарат семаглутид | Препарат: Плацебо | Мерцательная аритмия|Избыточный вес и ожирение | Аксель Брандес|Больница Херлева и Гентофте|Больница Хиллерод, Дания|Больница Свендборг|Больница Юго-Западной Ютландии|Университетская больница Оденсе | Октябрь 2022 г. | Этап 3 |
| NCT05579977 | Рекрутинг | Препарат: PF-07081532|Другое: Плацебо|Лекарственный препарат: Рибельсус | Сахарный диабет|Ожирение | Пфайзер | 27 октября 2022 г. | Фаза 2 |
| NCT05254314 | Рекрутинг | Препарат: семаглутид-ручка-инъектор 2,4 мг еженедельно | Другое: плацебо | Астма | Медицинский центр Университета Вандербильта | Национальный институт аллергии и инфекционных заболеваний (NIAID) | 7 сентября 2022 г. | Фаза 2 |
| NCT05478252 | Рекрутинг | Препарат: Семаглутид J|Лекарственный препарат: Семаглутид B | Сахарный диабет 2 типа | Ново Нордиск А/С | 3 августа 2022 г. | Этап 3 |
(данные изhttps://clinicaltrials.gov, обновлено 29 ноября 2022 г.)
